2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白，可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用，从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺，5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族，其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT)，该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0196B
    (S)-Venlafaxine Inhibitor
    (S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    (S)-Venlafaxine
  • HY-106397
    Delucemine Inhibitor
    Delucemine 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和 NMDAR 拮抗剂。Delucemine 可用作抗抑郁剂。
    Delucemine
  • HY-B0176AS
    rel-Sertraline-d3 hydrochloride

    盐酸舍曲林 d3 (盐酸盐)

    		Inhibitor
    rel-Sertraline-d3 (hydrochloride) 是 Sertraline hydrochloride 的氘代物。Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病，例如重度抑郁症和强迫症。
    rel-Sertraline-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-14258AS1
    Escitalopram-d4 oxalate

    草酸艾司西酞普兰-d4

    		Inhibitor
    Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
    Escitalopram-d<sub>4</sub> oxalate
  • HY-106194
    SLV310 Inhibitor
    SLV310 是一种口服的多巴胺 D2 受体 拮抗剂 (Ki: 5 nM) 和血清素再摄取受体抑制剂。SLV310 拮抗小鼠中 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 5-HTP (HY-N0122) 引起的血清素综合征样行为 (ED50 分别为 5.6 和 5.9 mg/kg，口服)。SLV310 是一种抗精神病化合物，可用于精神分裂症研究。
    SLV310
  • HY-B0773
    Paroxetine mesylate

    甲磺酸帕罗西汀

    		Inhibitor
    Paroxetine mesylate 是一种苯基哌啶衍生物，是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine mesylate 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂，但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
    Paroxetine mesylate
  • HY-106100
    Roxindole Inhibitor
    Roxindole (EMD 49980)，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
    Roxindole
  • HY-158264
    SNRI-IN-1 Inhibitor
    SNRI-IN-1 (Compound 7a) 是一种血清素和去甲肾上腺素的双重单胺再摄取双重抑制剂, P- 糖蛋白外排效应比率为 20。
    SNRI-IN-1
  • HY-160668
    Histamine H3 antagonist-1 Inhibitor
    Histamine H3 antagonist-1 (Compound 10o) 是一种组胺 H3 拮抗剂和血清素再摄取抑制剂，可用于抑郁症研究。
    Histamine H3 antagonist-1
  • HY-129305
    Tampramine fumarate Inhibitor
    Tampramine fumarate 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NE 再摄取抑制剂。Tampramine fumarate 具有抗抑郁活性。Tampramine fumarate 可用于抑郁症的研究。
    Tampramine fumarate
  • HY-B0304AS2
    (rac)-Dapoxetine-d6 hydrochloride

    盐酸达泊西汀 d6 (盐酸盐)

    (rac)-Dapoxetine-d6 (hydrochloride) 是 (rac)-Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。
    (rac)-Dapoxetine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0457AS
    Clomipramine-d3

    氯米帕明 d3; 氯丙咪嗪 d3

    		Inhibitor
    Clomipramine-d3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，Ki 分别为 0.14，54 和 3 nM。
    Clomipramine-d<sub>3</sub>
  • HY-122272S2
    Paroxetine-d6-1

    帕罗西汀-d6-1

    		Inhibitor
    Paroxetine-d6-1是氘代标记的Paroxetine。Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物，是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂，但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
    Paroxetine-d<sub>6</sub>-1
  • HY-B0492S1
    Paroxetine-d4 hydrochloride

    盐酸帕罗西汀-d4

    		Inhibitor 99.16%
    Paroxetine-d4 (hydrochloride) 是 Paroxetine (hydrochloride) 氘代物。Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Paroxetine-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-B0103AS1
    Fluvoxamine-d4 maleate

    氟伏沙明马来酸盐 d4 (马来酸盐)

    		Inhibitor
    Fluvoxamine-d4 (maleate) 是 Fluvoxamine maleate 的氘代物。Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂，有抗抑郁活性。
    Fluvoxamine-d<sub>4</sub> maleate
  • HY-B0161AS
    Duloxetine-d3 hydrochloride

    盐酸度洛西汀 d3

    		Inhibitor
    Duloxetine-d3 (hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，Ki 为 4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-168021
    MAO-A/SERT-IN-1 Inhibitor
    MAO-A/SERT-IN-1 是一种 MAO-A/血清素转运体 (SERT) 抑制剂。MAO-A/SERT-IN-1 可以减少 SERT 介导的 5-HT 再摄取，在细胞抑制模型中具有神经保护功效。MAO-A/SERT-IN-1 可以改善斑马鱼和小鼠的抑郁行为。
    MAO-A/SERT-IN-1
  • HY-146619
    RAGE/SERT-IN-1 Inhibitor
    RAGE/SERT-IN-1 是一种有效且具有口服活性的晚期糖基化终产物 (RAGE) 和 血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，IC50 分别为 8.26 μM 和 31.09 nM。RAGE/SERT-IN-1 对 Aβ25-35 诱导的神经元损伤具有显著的神经保护作用，能减轻小鼠的抑郁行为。RAGE/SERT-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症的合并症。
    RAGE/SERT-IN-1
  • HY-P10029
    Sakura-6 Inhibitor
    Sakura-6 是 SERT-nnos 相互作用促进剂，能显著增加 SERT-nnos 复合物，但降低细胞表面 SERT 水平。Sakura-6 急性注射到小背侧核团 (DRN) 会引起小鼠抑郁样行为。
    Sakura-6
  • HY-N10588A
    Nardoguaianone J Modulator
    Nardoguaianone J，一种愈创木脂类化合物，可从 Nardostachys chinensis 的根中分离得到。Nardoguaianone J 可提高 SERT 活性。
    Nardoguaianone J
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